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仿制药报批(本公司技术仅供研究)
坦罗莫司、替西罗莫司 原料及注射液(3+3)
2014-03-07         

药品名称:坦罗莫司、坦西莫司、替西莫司、替西罗莫司、特西罗莫司、驮瑞塞尔

英文名:TemsirolimusTorisel

化学名称:雷帕霉素 42-[3-羟基-2-(羟甲基)-2-甲基丙酸酯

剂型及规格:注射液,25mg/mL,(25mg/周)

适应症:晚期肾癌

申报类别:化药3+3

 

产品特点:

20075月美国FDA批准惠氏公司的坦罗莫司注射剂,用于治疗晚期肾细胞癌。是首个雷帕霉素哺乳动物靶(mTOR)蛋白抑制剂靶向治疗肾癌的药品,它可以与一种细胞内蛋白(FKBP-12)相结合,这种蛋白–药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6kS6核糖体蛋白,mTOR下游区的磷脂酰肌醇(-3)激酶/AKTPI3K/AKT)信号转导通路被阻断后,其活性将受到抑制可以使G1期的肿瘤细胞生长停滞。其III临床试验结果显示,与α-干扰素(目前治疗肾细胞癌的常规物,坦罗莫司可将中位生存期延长3.6个月(增加50%)

坦西莫司是惠氏公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物,其亲水性明显强于西罗莫司,是一种代表性的细胞增殖抑制药,在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势,但在相同药物浓度下,抑制作用是西罗莫司的3倍;同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性,可单独或与其他化学药物联合给药,能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。更为重要的是,该药物对在体外耐西罗莫司的U251恶性胶质瘤细胞也具有抑制作用。坦西莫司体内主要代谢产物为西罗莫司(雷帕霉素),两者都可以与FKBP-12蛋白结合,形成抑制mTOR信号传导复合物

 

知识产权状况: 化合物专利2015414日到期。

研发进度:已开发完毕,待申报。

合作方式:面议


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