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仿制药报批(本公司技术仅供研究)
依维莫司原料及片(3+3)
2014-03-07         

药品名称:依维莫司、依维莫斯

英文名:Everolimus

化学名称:40-O-2-羟乙基)-雷帕霉素, 40-O-2-羟乙基)-西罗莫司

剂型及规格:片剂,2.557.510mg

适应症:

1.1与依西美坦联合用于治疗绝经期妇女的激素受体阳性、HER-2阴性晚期乳腺癌;

1.2治疗不可手术切除或已经扩散到身体其他部位的晚期胰腺神经内分泌肿瘤;

1.3用于成人的舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾癌;

1.4用于结节性硬化症(TSC)患者体内无须立即手术切除的肾脏非癌性肿瘤(肾血管平滑肌脂肪瘤);

1.5用于不宜手术的结节性硬化症(TSC)患者的脑部良性肿瘤室管膜下巨细胞星形细胞瘤

1.6预防成人肾移植和肝移植术后的排斥反应。

申报类别:化药3+3

 

产品特点:

依维莫司由诺华公司首先研制开发,于20093月美国FDA批准其在美国上市销售。  依维莫司(Everolimus)是一种大环内酯类药物,结构上属于雷帕霉素(rapamycin)的衍生物,故又称为40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,功能上其属于mTOR激酶抑制剂,作用机制主要是与细胞内蛋白FKBP-12结合形成抑制复合物,从而抑制mTOR激酶的活性,降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性,干扰癌细胞的生长、分化和代谢,发挥抗肿瘤效应。

  研究显示,依维莫司具有免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用等。目前,临床上依维莫司主要用来预防有轻中度免疫排斥风险的肾脏移植患者出现的肾脏移植的排异反应,以及用于舒尼替尼或索拉非尼治疗无效的晚期肾癌患者。此外,依维莫司在美国也获批共计6个适应症。

  依维莫司作用高效,临床研究显示,依维莫司比常规的酪氨酸激酶抑制剂具有更加高效的抗肿瘤作用,可用于治疗舒尼替尼或索拉非尼无效的晚期肾癌患者。而且依维莫司的毒副作用较轻,与酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼或索拉非尼用于抗肿瘤治疗相比,依维莫司具有更加轻微的毒副作用。另外依维莫司具有优越的药物动力学性质,与雷帕霉素相比,其具有更加优越的药物动力学性质。

 

知识产权状况:国内无化合物专利。

研发进度:已开发完毕,待申报。

合作方式:面议


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