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仿制药报批(本公司技术仅供研究)
替格瑞洛/替卡格雷原料及片(3+6)
2014-03-07         

药品名称:替卡格雷,替格瑞洛,倍林达

英文名:TicagrelorBRILINTA

化学名称:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol

剂型及规格:90mg

适应症:抗血小板凝集药

申报类别:化药3+6

 

产品特点:

在急性冠脉综合征(ACS)持续增长的今天,抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替卡格雷/替格瑞洛化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP 受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体,无需代谢激活。研究显示,替卡格雷/替格瑞洛与氯吡格雷相比,能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件,而严重出血并发症没有增加。

替卡格雷/替格瑞洛为非前体药,无须经肝脏代谢激活即可直接起效,与P2Y12 ADP受体可逆性结合。PLATO研究结果显示,替卡格雷/替格瑞洛治疗12个月在不增加主要出血的情况下,较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%,同时显著降低心血管死亡达21%

替卡格雷/替格瑞洛和氯吡格雷的作用方式不同,氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响,血小板在一周内都维持原状,但停止替卡格雷/替格瑞洛治疗后,该作用被很快减弱或逆转,两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药,或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。

市场情况:

目前,临床使用的抗血小板聚集药物中,百时美施贵宝和赛诺菲-安万特的Plavix(氯吡格雷)已成为年销售额百亿美元的当红品种,获得FDA 批准的礼来和第一三共公司的普拉格雷(Effient)已是一个潜在的竞争者,而阿斯利康的替卡格雷/替格瑞洛的推出,有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类鼎足之势的药物。

 

知识产权状况:替卡格雷/替格瑞洛有化合物专利,2019122到期。

研发进度:已开发完毕,待申报。并可提供下列杂质:

UL136UL134AZ13233747AAZ13233747B,光降解杂质(RT11.1)UL133AZ13265501AZ13232789UL127,及其异构体

合作方式:面议。


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