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仿制药报批(本公司技术仅供研究)
磺达肝癸钠原料及注射液(3+6)
2014-03-07         

药品名称:磺达肝癸钠

英文名称:Fondaparinux sodium Arixtra

剂型及规格:注射液,2.5mg/0.5ml

适应症:手术后的抗凝,以及深度静脉血栓病症,与低分子肝素的适应症相同,Arixtra与华法林(warfarin)联用治疗急性深度静脉血栓(DVT),也可与华法林联用作为急性肺栓塞(PE)的初始治疗

申报类别:化药3+6

 

产品特点:

Arixtra(磺达肝癸钠)是一个新型的高选择性Xa因子抑制剂,是纯化学合成的戊聚糖钠的甲基衍生物,分子量为1728Da。它的作用主要通过抗凝血酶(ATⅢ)Xa的特殊抑制而发挥疗效。Arixtra5个糖单位,它的硫酸盐基团能与ATⅢ牢固且专一的结合(其解离常数为50nM),是凝血过程的主要内源性调节物。

Arixtra的短链部分与ATⅢ上的低聚糖结合位点有高度亲和力,引起ATⅢ分子不可逆的构象改变,使ATⅢ 的精氨酸反应活性中心暴露,与Xa因子的亲和力增加,从而特异性地增强ATⅢXa因子的中和作用,打断了凝血瀑布链,抑制血栓形成,这种作用在各种动物模型中均得到证实。ATⅢXa因子结合后,将Arixtra释放,后者又与其他ATⅢ分子结合,参与抑制血栓形成。在预防下肢深静脉血栓形成和肺栓塞的有效性和安全性方面的研究,也已证实它的作用跟低分子肝素相同或优于低分子肝素。

Arixrta具有生物利用度高,起效快,半衰期长、不良反应少等特点,临床应用更简便。对预防术后静脉血栓形成更有效、更安全。治疗急性冠脉综合征的疗效至少与低分子肝素等同。欧洲心脏病学会公布的数据显示,Arixtra在预防死亡发生,心梗及心肌缺血方面的效果与Lovenox(一种现在市场上销量最大的低分子肝素,年销售额在20-30亿美元)等同,在减少重大出血事件和死亡率方面要比前者有更优越的效果。

市场情况:

血栓是引发心血管疾病的发病与死亡的首要原因,同时,它也是癌症患者死亡的首要原因之一。抗血栓药物包括抗凝血药、抗血小板聚集药和溶血栓药。

然而,在这三种不同作用类型的药物中,唯有抗凝血药和抗血小板聚集药物有望成为抗血栓药物市场的佼佼者。在抗凝血药物中,维生素K拮抗剂和肝素主导了半个多世纪并在抗血栓药物中占有一席之地。随着人口的老龄化、心血管疾病发病率的增加,现行抗凝金标准药物已经不适应和满足这些需求。陆续改善的新药物获准上市是一种必然趋势,所以预计抗凝血药的市场结构将发生变化。

肝素类及其他各种抗凝药物的整个市场的市额大约是每年60亿美元。目前磺达肝癸钠的份额是每年15-20亿美元(2008年),并且以每年10%左右的幅度在增长。特别是近年,随着肝素的产量的减少,肝素、低分子肝素的价格在不断地上升,化学合成磺达肝癸钠在整个抗凝领域的份额必将不断扩大。

 

知识产权状况:无专利问题。

研发进度:已开发完毕,待申报。并可供应全套进口注册标准的杂质。

合作方式:面议


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