产品搜索
 
请输入产品的名称或CAS号
推荐产品
 磺达肝癸钠
 特地唑胺
 泊沙康唑
 曲格列汀琥珀酸盐
 达卡他韦中间体 DK N-1
 心血管
 肝病用药
 抗感染
 抗癌及止吐
 呼吸系统
 消化系统
 前列素类
 有关物质
仿制药报批(本公司技术仅供研究)
醋酸卡泊芬净原料及冻干粉针剂(3+6)
2014-03-07         

药品名称:醋酸卡泊芬净,科赛斯

英文名:CaspofunginCancidas

化学名称:1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0 二乙酸盐

剂型及规格:冻干粉针剂,50mg70mg

适应症:

1.1经验治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染;

1.2治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病;

1.3治疗侵袭性念珠菌病,包括中性粒细胞减少症及非中性粒细胞减少症患者。

申报类别:化药3+6

 

产品特点:

卡泊芬净是由默沙东公司开发的首个获批上市的新一代棘白菌素(echinocandins)类抗真菌药物,2001年获得FDA上市批准。卡泊芬净属半合成棘白菌素类,通过非竞争性抑制β2(1,3)2D2糖苷合成酶,破坏真菌细胞壁糖苷的合成。哺乳动物无细胞壁,因此该药物对机体的影响较小。在有限的安全性评价病例中,其不良反应发生率明显低于两性霉素B

迄今为止,主要有3种药物可用于系统的抗真菌治疗:多烯类,如两性霉素B及其脂质体;唑类,如伏立康唑;棘球白素,如注射用醋酸卡泊芬净。

1958年至今,两性霉素B已成为抗真菌治疗的金标准,但由于其严重的输液反应、肾毒性及贫血等不良反应而限制了它在临床中的广泛应用。而唑类药物也因对肾脏及视网膜的副作用,以及与其他药物间的相互作用而使用受限,如伏立康唑可造成100%的使用者出现视网膜电位改变,33%可有暂时的视力障碍;再如氟康唑和伏立康唑有50%的交叉耐药机会。

对卡泊芬净与脂质体两性霉素B在治疗持续中性粒细胞减少发热患者疗效的研究中显示,卡泊芬净组患者(556)总有效率为33.9%;而脂质体两性霉素B(539)33.7%,两组间无显著差异。但两组患者在用药12天左右时的生存率曲线出现分离,到治疗63天时,两组生存率均处于稳定的平台状态,但有显著差异(P=0.04)

另一项对卡泊芬净和两性霉素B在治疗念珠菌血症安全性比较的研究中显示,卡泊芬净组接受70/50 mg/日静脉滴注的患者所有不良反应事件(AEs)率为42.1%(48/114);两性霉素B组接受0.6~1.0 mg/kg/日静脉滴注的患者所有AEs率为75.2%(94/125)

此外,对83例难治性或者不能耐受标准治疗(两性霉素B或唑类药物)的侵袭性曲菌病患者进行的研究显示,患者在接受卡泊芬净挽救治疗后疗效较好。

由于其优异的效果,较好耐受性及较低的不良反应率,目前其国内市场销售额已超过10亿。

 

知识产权状况:化合物专利2014年到期。

研发进度:已开发完毕,待申报。

合作方式:面议。

 


CopyRight ◎ 2010 苏州朗科生物技术有限公司 版权所有 技术支持:华夏化工网 后台管理